5-HT Receptor (5-羟色胺受体)

Serotonin Receptor; 5-hydroxytryptamine Receptor

5-HT 受体（血清素受体）是一组 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 和配体门控离子通道 (LGIC)，存在于中枢和周围神经系统中。类型：5-HT1、5-HT2、5-HT3、5-HT4、5-HT5、5-HT6、5-HT7。它们介导兴奋性和抑制性神经传递。血清素受体由神经递质血清素激活，血清素是其天然配体。血清素受体调节多种神经递质以及多种激素的释放。血清素受体影响各种生物和神经过程，如攻击性、焦虑、食欲、认知、学习、记忆、情绪、恶心、睡眠和体温调节。血清素受体是多种药物的作用靶点，包括许多抗抑郁药、抗精神病药、厌食药、止吐药、胃动力药、抗偏头痛药、致幻剂和诱发剂。

5-HT receptors (Serotonin receptors) are a group of G protein-coupled receptors (GPCRs) and ligand-gated ion channels (LGICs) found in the central and peripheral nervous systems. Type: 5-HT1, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5, 5-HT6, 5-HT7. They mediate both excitatory and inhibitory neurotransmission. The serotonin receptors are activated by the neurotransmitter serotonin, which acts as their natural ligand. The serotonin receptors modulate the release of many neurotransmitters, as well as many hormones. The serotonin receptors influence various biological and neurological processes such as aggression, anxiety, appetite, cognition, learning, memory, mood, nausea, sleep, andthermoregulation. The serotonin receptors are the target of a variety of pharmaceutical drugs, including many antidepressants, antipsychotics, anorectics,antiemetics, gastroprokinetic agents, antimigraine agents, hallucinogens, and entactogens.

5-HT Receptor 亚型特异性产品:

5-HT Receptor Isoform Comparison

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5-HT Receptor Isoform Comparison

By Effects:	拮抗剂 (581)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-A0019

Paliperidone 9-羟基利培酮	Antagonist	99.43%
Paliperidone (9-Hydroxyrisperidone) 是 Risperidone 的主要活性代谢产物，是多巴胺 D2 (dopamine D2) 拮抗剂和 5-HT2A 拮抗剂。Paliperidone 对 α1 和 α2 肾上腺素能受体和 H1 组胺能受体也有拮抗作用。Paliperidone 是一种抗精神病活性分子，对精神分裂症有效。

HY-103153

SB 204741	Antagonist	99.85%
SB 204741 是一种选择性且高亲和性的 5-HT_2B 拮抗剂，其 pK_i 值为7.1。

HY-10562A

Ketanserin tartrate 酒石酸酮色林	Antagonist	99.93%
Ketanserin (R41468) tartrate 是一种选择性的 5-HT2 receptor 拮抗剂。Ketanserin tartrate 也抑制 hERG 电流 (I_hERG)，IC₅₀ 为 0.11 μM，这种作用具有浓度依赖性。

HY-107613

R 59-022	Antagonist	99.82%
R 59-022 (DKGI-I) 是一种 DGK 抑制剂 (IC₅₀: 2.8 µM)。R 59-022 抑制 OAG 磷酸化为 OAPA。R 59-022 是一种 5-HT Receptor 拮抗剂，可激活蛋白激酶 C (PKC)。R 59-022 增强血小板中凝血酶诱导的甘油二酯的产生，并抑制嗜中性粒细胞中磷脂酸的产生。

HY-103152

GR 113808	Antagonist	99.96%
GR 113808 是一种有效且高度选择性的 5-HT₄ receptor 受体拮抗剂 (pK_b= 8.8)。GR 113808 的选择性是 5-HT_1A，5-HT_1B，5-HT_2A，5-HT_2C 和 5-HT₃ 受体的 300 倍。

HY-B1517

Alprenolol 阿普洛尔	Antagonist	99.94%
Alprenolol ((RS)-Alprenolol; dl-Alprenolol) 是一种具有口服活性的非选择性 β-肾上腺素受体 (β-adrenoceptor) 拮抗剂，也是 5-HT1A 和 5-HT1B 受体的拮抗剂。Alprenolol 可用作抗高血压、抗心绞痛和抗心律失常剂。

HY-15419

RS-127445 hydrochloride	Antagonist	99.78%
RS-127445 hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的，高亲和力选择性 5-HT_2B 受体拮抗剂，pK_i 为 9.5，比作用于其他受体和离子通道的选择性高 1000 倍。

HY-17390A

Loxapine succinate 琥珀酸洛沙平	Antagonist	98.84%
Loxapine succinate 是一种具有口服活性的多巴胺（dopamine）抑制剂和 5-HT 受体拮抗剂，有抗精神病活性。Loxapine 还能抑制细菌外排泵的活性，抑制巨噬细胞内多重耐药肠道鼠伤寒沙门氏菌。

HY-B0352

Mirtazapine 米氮平	Antagonist	99.94%
Mirtazapine (Org3770) 是一种有效的具有口服活性的去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁剂 (NaSSA)。Mirtazapine 也是一种 5-HT₂、5-HT₃，组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 和 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 拮抗剂，pK_i 值分别为 8.05、8.1、9.3 和 6.95。

HY-101105A

SB-224289 hydrochloride	Antagonist	≥99.0%
SB-224289 hydrochloride 是一种选择性的 5-HT1B receptor 拮抗剂，具有抗焦虑作用。

HY-17038

Agomelatine 阿戈美拉汀	Antagonist	99.55%
Agomelatine (S-20098) 是一种 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂，对 CHO-hMT1，HEK-hMT1，CHO-hMT2，HEK-hMT2 的 K_i 分别为 0.1，0.06，0.12 和 0.27 nM。Agomelatine 还是一种选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂，在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体中 pK_i 分别为 6.4 和 6.2。

HY-B1033

Metergoline 甲麦角林	Antagonist	99.94%
Metergoline 是一种血清素 (5-HT) 受体和多巴胺受体拮抗剂，对 5-HT_2A、5-HT_2B 和 5-HT_2C 作用的 pK_i 值分别为 8.64、8.75 和 8.75。Metergoline 是 h5-HT₇ 受体的高亲和力配体，K_i 为 16 nM。Metergoline 还是一种可逆的神经 Na⁺ 通道 (Na⁺ channels) 抑制剂。Metergoline 常用于研究季节性情绪障碍、催乳激素调节。

HY-103100

SB-699551	Antagonist	99.53%
SB-699551 是一种有效的选择性 5-HT5A 拮抗剂，K_i 为 5.1 μM。SB-699551 增加 CREB 和 ATF1 的磷酸化水平，降低 AKT、PRAS40、P70S6K、FOXO1 和 S6RP 的磷酸化水平。SB-699551 改善药物诱导的认知缺陷。SB-699551 改善社交退缩和健忘。SB-699551 抑制乳腺癌。

HY-17390

Loxapine 洛沙平	Antagonist	99.93%
Loxapine 是一种具有口服活性的多巴胺（dopamine）抑制剂和 5-HT 受体拮抗剂，有抗精神病活性。

HY-N0096

Rotundine 罗通定	Antagonist	99.96%
Rotundine 是多巴胺 D1，D2 和 D3 受体的拮抗剂，其 IC₅₀ 值分别为 166 nM， 1.4 μM 和 3.3 μM。 Rottroine 也是 5-HT_1A 的拮抗剂，IC₅₀ 值为 370 nM。

HY-N1957

Gamma-Mangostin γ-倒捻子素	Antagonist	99.91%
Gamma-Mangostin 是一种新颖的竞争性 5-HT2A receptor 拮抗剂和有效的环氧酶 2 (COX-2) 抑制剂，也是一种运甲状腺素蛋白 (TTR) 原纤维化抑制剂。Gamma-Mangostin 与甲状腺素 (T4) 结合位点结合并稳定了 TTR 四聚体。Gamma-Mangostin 抑制 [3^H]-spiperone 与培养的大鼠主动脉心肌细胞结合 (IC₅₀ = 3.5 nM)，并降低大鼠冠状动脉对 5-HT2A 的灌注压力反应 (IC₅₀ = 0.32 µM)。Gamma-Mangostin 具有抗炎、抗菌、抗氧化和抗癌活性，可用于糖尿病等代谢紊乱疾病的研究。

HY-107836

Methiothepin mesylate 马来酸甲硫替平	Antagonist	99.60%
Methiothepin (Metitepine) mesylate 是一种有效的，非选择性的 5-HT₂ receptor 拮抗剂，pK_d 值为 7.10 (5-HT_1A)，7.28 (5HT_1B)，7.56 (5HT_1C)，6.99 (5HT_1D)，7.0 (5-HT_5A)，7.8 (5-HT_5B)，8.74 (5-HT₆) 和 8.99 (5-HT₇)，pK_i 值为 8.50 (5HT_2A)，8.68 (5HT_2B) 和 8.35 (5HT_2C)。

HY-A0021

Palonosetron hydrochloride 盐酸帕洛诺司琼	Antagonist	99.94%
Palonosetron hydrochloride 是一种 5-HT3 拮抗剂，主要用于预防急性、延迟性及整体化疗引起的恶心和呕吐。此外，Palonosetron hydrochloride 在哺乳动物细胞中表现出中等的抗黄病毒活性和高效的抗寨卡病毒活性。Palonosetron hydrochloride 也具有抗抑郁活性。

HY-13575

Blonanserin 布南色林	Antagonist	99.62%
Blonanserin (AD-5423) 是一种有效的 5-HT_2A (K_i= 0.812 nM) 和多巴胺 D2 受体 (K_i = 0.142 nM) 拮抗剂。Blonanserin 通常作为一种非典型的抗精神病试剂，可用于锥体外系症状、过度镇静或低血压的研究。

HY-10564

Sarpogrelate hydrochloride 盐酸沙格雷酯	Antagonist	99.09%
Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) 是一种选择性的 5-HT₂R 拮抗剂，对 5-HT_2A，5-HT_2B，和 5-HT_2C 受体的 pK_i 值分别为 8.52、6.57 和 7.43。Sarpogrelate hydrochloride 对 5-HT₁，5-HT₃，5-HT₄，α₁-，α₂- 和 β-肾上腺素受体，组胺 H₁，H₂ 以及毒蕈碱 M₃ 受体缺乏显著的拮抗活性。Sarpogrelate hydrochloride 可用于研究与血栓形成有关的血管疾病。

5-羟色胺受体化合物库

5-HT Receptor Compound Library

Compound library containing 5-HT receptor inhibitors and activators.

356 compounds HY-L121

5-HT Receptor Isoform Comparison

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